Тирзепатид
Тирзепатид описание
Тирзепатид был разработан специально для лечения диабета II типа. Однако этот препарат также активно защищает сердечно-сосудистую систему и демонстрирует высокую эффективность как средство родля снижения веса.
Тирзепатид – это синтетическое вещество, происходящее от желудочного ингибирующего полипептида (GIP) и обладающее функциональностью глюкагоноподобного пептида-1 (GLP-1). Благодаря такой комбинации тирзепатид может снижать уровень глюкозы в крови, повышать чувствительность к инсулину и усиливать чувство сытости, что способствует снижению веса.
Тирзепатид
Тирзепатид, состоящий из 39 аминокислот, является синтетическим аналогом желудочного ингибирующего полипептида (GIP). Он способствует высвобождению инсулина из поджелудочной железы, связываясь с рецепторами GIP и GLP-1. Длительный прием тирзепатида повышает уровень адипонектина на 26%. Исследования показывают, что тирзепатид снижает уровень инсулина и повышает чувствительность к нему, уменьшает чувство голода, что приводит к улучшению толерантности к глюкозе, снижению сердечно-сосудистых рисков, сокращению объема жировой ткани и потере веса до 11 кг.
Действие тирзепатида
Под влиянием тирзепатида активируется высвобождение инсулина из поджелудочной железы, что улучшает контроль уровня глюкозы. У людей с диабетом II типа за 6 месяцев приема этот пептид снижает уровень гемоглобина A1c (HbA1c) на 2,4%. Также он помогает избавиться до 11 кг лишнего веса, демонстрируя дозозависимый эффект.
Тирзепатид не только усиливает высвобождение инсулина, но и значительно улучшает функцию бета-клеток поджелудочной железы, ответственных за синтез и секрецию инсулина. Бета-клетки становятся более эффективными в переработке инсулина, что приводит к повышению его уровня в крови, снижая нагрузку на сами бета-клетки, что может замедлить прогрессирование диабета II типа.
Принцип действия тирзепатида
Подкожные инъекции тирзепатида делают 1 раз в неделю, начальная доза составляет 0,5-1 мг. Дозировку постепенно повышают в течение 4-20 недель до целевых доз 5 мг, 10 мг или 15 мг один раз в неделю. Максимальная доза этого полипептида – 15 мг один раз в неделю.
Тирзепатид активирует рецепторы гормонов GIP и GLP-1, выделяющихся в кишечнике. Это снижает аппетит и приводит к тому, что прием пищи происходит реже. Тирзепатид более эффективен, чем уже утвержденные агонисты GLP-1 для борьбы с диабетом II типа.
Естественный желудочный ингибирующий полипептид, известный также как глюкозозависимый инсулинотропный полипептид, синтезируется в тонком кишечнике. Тирзепатид связывается с рецептором GIP, одновременно подавляя выделение желудочной кислоты и стимулируя высвобождение инсулина. Основная функция GIP-R – это именно высвобождение инсулина, что является основной причиной повышения уровня инсулина после еды.
Рецепторы GLP-1R присутствуют на бета-клетках и в нейронах головного мозга. Стимуляция GLP-1R действует в двух направлениях: активирует высвобождение инсулина бета-клетками и снижает аппетит за счёт команды, поданной мозгу.
Благодаря сочетанию GIPR и GLP-1R тирзепатид имеет значительное преимущество перед чистыми агонистами GLP-1R. В отношении GIP тирзепатид действует аналогично GIP, способствуя образованию цАМФ, в то время как при воздействии на GLP-1R происходит рекрутирование β-аррестина. В результате тирзепатид, по сравнению с эндогенным GLP-1 или другими синтетическими агонистами, повышает активность GLP-1R. Это означает, что тирзепатид значительно усиливает выделение инсулина, подавляет воспалительные процессы в жировой ткани и уменьшает чувство голода, что делает его крайне эффективным средством для лечения диабета II типа.
Скорее всего, повышая уровень пептидов, влияющих на сжигание жира, тирзепатид также изменяет уровень адипонектина. При повышенном уровне адипонектина уменьшается дифференциация жировых клеток и увеличиваются энергозатраты, что снижает эффективность митохондрий. Низкий уровень этого пептидного гормона связан с такими заболеваниями, как диабет II типа, атеросклероз, неалкогольное жировое заболевание печени.
С повышением уровня адипонектина возрастает чувствительность к инсулину. Вероятно, тирзепатид регулирует чувствительность к инсулину несколькими механизмами.
Тирзепатид и чувство голода
На начальном этапе приема тирзепатида происходит замедление опорожнения желудка. Со временем этот эффект ослабевает вследствие тахифилаксии, что аналогично эффекту, наблюдаемому при использовании чистых агонистов GLP-1R. Это свидетельствует о том, что воздействие тирзепатида контролируется активностью GLP-1, а не GIP.
При приеме тирзепатида в небольшой дозе на протяжении месяца с постепенным увеличением дозы можно продлить влияние препарата на опорожнение желудка, что также поможет смягчить побочные эффекты. Благодаря замедленному опорожнению желудка чувство сытости длится дольше, и тяга к еде уменьшается. Эта особенность тирзепатида вместе с его способностью влиять на уровень глюкозы может помочь построить правильный режим питания.
Краткий вывод о тирзепатиде
Тирзепатид – это синтетический пептид, происходящий от желудочного ингибирующего полипептида (GIP) и обладающий функциональностью глюкагоноподобного пептида-1 (GLP-1). Благодаря такой комбинации тирзепатид способен снижать уровень глюкозы в крови, повышать чувствительность к инсулину, подавлять чувство голода и ускорять потерю веса. Тирзепатид разработан для лечения диабета II типа, но также защищает сердечно-сосудистую систему и является мощным средством для похудения.